Come funzionano le capsule di pillole? Scienza, tipi e modalità di rilascio

Cosa fanno effettivamente le capsule di pillola: la risposta breve

Una capsula per pillola è un guscio, solitamente fatto di gelatina o idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), che contiene al suo interno una dose misurata di farmaco o integratore. Quando lo ingerisci, il guscio si dissolve nel tratto gastrointestinale, rilasciando il contenuto a una velocità controllata in modo che il corpo possa assorbirlo. La capsula non facilita solo la deglutizione. Protegge il contenuto dall'umidità, dall'ossigeno e dall'acido dello stomaco, maschera il gusto o l'odore sgradevole e può essere progettato per rilasciare il farmaco in un punto specifico del sistema digestivo, che si tratti dello stomaco, dell'intestino tenue o del colon.

Questo meccanismo sembra semplice, ma l’ingegneria dietro le capsule moderne coinvolge una precisa scienza dei materiali, la chimica della dissoluzione e la comprensione di come si comporta l’intestino umano in diverse condizioni. Il tipo di materiale dell'involucro della capsula, il suo spessore e gli eventuali rivestimenti applicati determinano quando e dove un farmaco viene rilasciato e tale tempistica può fare la differenza tra un farmaco che funziona in modo efficace e causa effetti collaterali o non viene assorbito del tutto.

L'anatomia di base di una capsula

Ogni capsula è composta da due parti principali: un corpo e un cappuccio. Il cappuccio si adatta all'estremità aperta del corpo ed è leggermente più largo. Insieme, creano un'unità sigillata. Le capsule sono disponibili in dimensioni standard, numerate da 000 (la più grande, che contiene circa 950 mg di polvere) fino a 5 (la più piccola, che contiene circa 130 mg). Per riferimento, una capsula di misura 0, una delle più comunemente utilizzate negli integratori di consumo, contiene circa 680 mg di polvere.

All'interno dell'involucro della capsula, i produttori possono posizionare:

• Polveri secche o granuli (il formato più comune)
• Pellet o perline, ciascuno con il proprio rivestimento per il rilascio graduale
• Riempimenti liquidi o semisolidi (utilizzati nelle capsule molli e in alcune capsule rigide)
• Mini compresse confezionate all'interno di un'unica capsula

La shell stessa è in genere Spessore da 0,08 a 0,12 mm . Quel muro sottile è tutto ciò che si frappone tra il farmaco e l’ambiente esterno, motivo per cui il materiale utilizzato per realizzarlo è estremamente importante.

Capsule di gelatina: lo standard tradizionale

Per la maggior parte del 20° secolo, gli involucri delle capsule erano costituiti quasi esclusivamente da gelatina, una proteina derivata dal collagene presente nelle pelli, nelle ossa e nel tessuto connettivo degli animali, principalmente di origine bovina (mucca) o suina (maiale). La gelatina è diventata il materiale dominante perché si dissolve rapidamente in acqua calda, forma un sigillo affidabile ed è poco costosa da produrre su larga scala.

Una capsula di gelatina standard posta nello stomaco in genere inizia a dissolversi al suo interno da 3 a 5 minuti di contatto con il fluido gastrico. Il processo completo di dissoluzione e rilascio del farmaco si completa solitamente entro 15-30 minuti in condizioni normali. Questa rapida dissoluzione è una caratteristica della maggior parte dei farmaci a rilascio immediato: fa sì che i farmaci entrino rapidamente nel flusso sanguigno.

Tuttavia, la gelatina presenta dei limiti ben noti:

• Origine animale — non adatto a vegetariani, vegani e consumatori che seguono le leggi dietetiche halal o kosher
• Sensibilità all'umidità — la gelatina può diventare fragile in condizioni asciutte o troppo morbida in condizioni umide, compromettendo l'integrità del guscio
• Reticolazione — nel tempo o sotto esposizione al calore, le molecole di gelatina possono legarsi insieme in un processo chiamato reticolazione, che rallenta significativamente la dissoluzione e può causare errori di formulazione
• Incompatibilità con le aldeidi — alcuni ingredienti farmaceutici innescano reazioni di reticolazione nei gusci di gelatina

Questi inconvenienti sono ciò che ha guidato lo sviluppo di alternative a base vegetale, in particolare le capsule HPMC.

Capsule HPMC : Come funzionano diversamente le conchiglie a base vegetale

HPMC – idrossipropilmetilcellulosa – è un derivato della cellulosa ottenuto da fibre vegetali. Costituisce la base della capsula vegetariana, commercializzata anche con nomi commerciali come Vcaps (di Lonza) e Quali-V. Una capsula HPMC funziona secondo lo stesso principio di base di una capsula di gelatina: si dissolve in un fluido acquoso e rilascia il suo contenuto. Ma il meccanismo è chimicamente diverso, e tale differenza ha conseguenze pratiche sia per i produttori che per i consumatori.

HPMC non si dissolve come fa la gelatina. Invece di sciogliersi e rompersi rapidamente in un liquido caldo, l’HPMC subisce una transizione sol-gel: si ammorbidisce, si gonfia e si apre gradualmente man mano che il guscio assorbe l’umidità. Ciò significa che in genere è necessaria una capsula HPMC 20-30 minuti in più per l'apertura completa rispetto ad una capsula di gelatina comparabile in condizioni identiche. Per la maggior parte delle formulazioni a rilascio immediato, questa differenza è clinicamente insignificante. Ma per le formulazioni in cui è importante un rapido picco di concentrazione plasmatica – ad esempio alcuni analgesici – la differenza può essere rilevante.

Perché le capsule HPMC sono scelte rispetto alla gelatina

• Ammissibilità più ampia per i consumatori — adatto a vegetariani, vegani e persone che osservano requisiti dietetici halal o kosher
• Stabilità superiore all'umidità — HPMC mantiene l'integrità strutturale in un intervallo di umidità più ampio (dal 10% al 75% di umidità relativa, rispetto all'intervallo ottimale più ristretto della gelatina)
• Nessun rischio di reticolazione — I gusci HPMC non subiscono le reazioni di reticolazione che affliggono la gelatina quando combinate con aldeidi reattive o sotto prolungata esposizione al calore
• Contenuto di umidità inferiore — Le capsule HPMC in genere contengono solo Dal 2% al 6% di umidità , rispetto al 13%-16% delle capsule di gelatina standard, rendendole preferibili per gli ingredienti farmaceutici igroscopici (sensibili all'umidità)
• Barriera all'ossigeno — Il basso tasso di trasmissione dell'umidità di HPMC fornisce una migliore protezione per i composti sensibili all'ossidazione come alcune vitamine e probiotici

Dove vengono comunemente utilizzate le capsule HPMC

Negli ultimi due decenni, l’industria degli integratori nutraceutici e dietetici si è ampiamente spostata verso i formati di capsule HPMC. Prodotti come alternative all'olio di pesce, miscele probiotiche, estratti di erbe e integratori antiossidanti utilizzano spesso gusci HPMC a causa dei vantaggi di stabilità. Nelle applicazioni farmaceutiche, le capsule HPMC sono preferite per API sensibili all'umidità (ingredienti farmaceutici attivi), formulazioni destinate a popolazioni di pazienti religiose o con restrizioni dietetiche e in sistemi a rilascio modificato che richiedono una formazione di gel prevedibile e coerente.

Come si dissolvono le capsule: il processo passo dopo passo all'interno del tuo corpo

Comprendere la sequenza di dissoluzione rende chiaro il motivo per cui le decisioni sulla progettazione delle capsule sono così consequenziali. Ecco cosa succede dal momento in cui ingerisci una capsula standard a rilascio immediato:

1. Cavità orale — La capsula passa rapidamente. La saliva inizia ad ammorbidire la superficie esterna, ma a meno che non si tenga la capsula in bocca per un periodo prolungato, qui si verifica una dissoluzione minima.
2. Esofago — La capsula scende verso il basso in pochi secondi. Questo è il motivo per cui è importante assumere le capsule con un bicchiere pieno d'acqua: le capsule secche possono aderire alla parete esofagea e dissolversi lì, causando irritazione locale.
3. Stomaco — Il fluido gastrico (pH da 1,5 a 3,5 a digiuno) entra in contatto con il guscio. Per la gelatina, la dissoluzione inizia quasi immediatamente. Per HPMC, il guscio inizia a gonfiarsi e ammorbidirsi. Il contenuto della capsula viene rilasciato nell'ambiente gastrico, mescolandosi con il cibo e con gli enzimi digestivi se presenti.
4. Intestino tenue — Il contenuto si sposta nel duodeno (intestino tenue superiore), dove il pH sale a circa 6,0-7,4. La maggior parte dei farmaci e dei nutrienti vengono assorbiti qui attraverso la parete intestinale nel flusso sanguigno. È qui che inizia la maggior parte dell’attività farmacologica.
5. Circolazione sanguigna — Una volta assorbito, il principio attivo raggiunge la circolazione sistemica ed eventualmente il tessuto o l'organo bersaglio.

Il tempo totale che intercorre tra la deglutizione e l'attivazione del farmaco nel flusso sanguigno varia ampiamente, in genere Da 30 minuti a 2 ore per le formulazioni a rilascio immediato, a seconda se lo stomaco è pieno o vuoto, della velocità di svuotamento gastrico individuale e delle caratteristiche di assorbimento del farmaco.

Meccanismi di rilascio: immediato, ritardato ed esteso

Non tutte le capsule sono progettate per dissolversi nello stomaco. La moderna ingegneria farmaceutica ha prodotto una serie di meccanismi di rilascio che controllano esattamente quando e dove il farmaco viene somministrato. Questo è uno degli aspetti più sofisticati della tecnologia delle capsule.

Rilascio immediato (IR)

Il formato standard della capsula. Il guscio si dissolve il più rapidamente possibile nello stomaco, rilasciando immediatamente l'intera dose. Utilizzato per antibiotici, analgesici e la maggior parte dei farmaci da banco dove è auspicabile un'azione rapida. Non vengono applicati rivestimenti speciali.

Rilascio enterico (rilascio ritardato)

Le capsule enteriche sono rivestite con un polimero – comunemente acetato ftalato di cellulosa, copolimeri di acido metacrilico (venduti come Eudragit) o acetato succinato HPMC – che è stabile a pH basso (acido dello stomaco) ma si dissolve a pH più elevato (ambiente intestinale, tipicamente al di sopra di pH compreso tra 5,5 e 6,0). Ciò consente alla capsula di passare attraverso lo stomaco senza disciogliersi e di rilasciare il suo contenuto nell'intestino tenue.

Questo meccanismo viene utilizzato quando:

• Il farmaco irrita la mucosa dello stomaco (aspirina, alcuni FANS)
• Il farmaco viene distrutto dagli acidi dello stomaco (alcuni enzimi, alcuni probiotici)
• Il farmaco deve agire localmente nell’intestino (mesalazina per le condizioni infiammatorie intestinali)

I polimeri enterici a base HPMC sono sempre più preferiti per i rivestimenti enterici perché sono di derivazione vegetale ed evitano i problemi di ftalati associati ai vecchi rivestimenti di acetato ftalato di cellulosa.

Rilascio prolungato (ER/rilascio prolungato/rilascio controllato)

Le capsule a rilascio prolungato sono progettate per rilasciare il farmaco gradualmente nell’arco di alcune ore – in genere da 8 a 24 ore – anziché tutto in una volta. Ciò mantiene una concentrazione del farmaco più stabile nel sangue, riducendo i picchi e i minimi associati a dosi giornaliere multiple.

Il rilascio prolungato si ottiene attraverso diversi meccanismi all'interno della capsula:

• Pellet o perle rivestite — La capsula contiene centinaia di minuscole perle, ciascuna rivestita individualmente con un polimero che ne controlla la velocità. Diverse popolazioni di sfere possono avere spessori di rivestimento diversi, rilasciando il farmaco a intervalli sfalsati.
• Sistemi a matrice — Il farmaco è incorporato in una matrice polimerica che controlla la velocità con cui il fluido può penetrare e dissolvere il farmaco.
• Sistemi osmotici — L’acqua entra attraverso una membrana semipermeabile, creando una pressione osmotica che spinge il farmaco fuori attraverso un foro praticato dal laser a una velocità costante.

I farmaci comuni che utilizzano capsule a rilascio prolungato includono metformina (diabete), venlafaxina (depressione) e destroanfetamina (ADHD). Le abbreviazioni ER, XR, XL, CR e SR sulle etichette dei farmaci indicano tutte un rilascio prolungato o controllato, sebbene il meccanismo specifico vari a seconda del produttore.

Rilascio pulsatile

Un formato più specializzato in cui il farmaco viene rilasciato in impulsi distinti a intervalli di tempo predeterminati dopo la somministrazione. Questo imita i ritmi circadiani del corpo o viene utilizzato quando un farmaco deve agire in momenti specifici, ad esempio rilasciando il farmaco nelle prime ore del mattino quando il rischio cardiovascolare è più elevato, anche se la capsula è stata assunta prima di coricarsi. Il rilascio pulsatile si ottiene combinando strati con tempi di dissoluzione diversi.

Capsule rigide e softgel: due diversi approcci ingegneristici

Le capsule descritte finora sono capsule a guscio rigido: contenitori rigidi in due pezzi. I softgel (capsule di gelatina morbida) sono un formato fondamentalmente diverso. Sono costituiti da un guscio flessibile monopezzo, sigillato, realizzato in gelatina o amido, prodotto attraverso un processo di stampaggio rotativo che riempie e sigilla contemporaneamente la capsula. I softgel vengono utilizzati quasi esclusivamente per riempimenti liquidi o semisolidi: olio di pesce, vitamina E, CoQ10 e molti prodotti farmaceutici riempiti di liquidi come la ciclosporina (Sandimmune) e la digossina (Lanoxicaps).

Differenze chiave tra capsule rigide e softgel

I softgel sono particolarmente efficaci per migliorare la biodisponibilità di farmaci o nutrienti scarsamente solubili in acqua. Dissolvendo il principio attivo in una matrice oleosa o tensioattiva all'interno del softgel, la formulazione bypassa la fase di dissoluzione che può limitare l'assorbimento delle forme in polvere. Questo è il motivo per cui gli integratori di vitamina D e vitamina K sono spesso venduti in formato softgel: le vitamine liposolubili vengono assorbite molto meglio se fornite in un vettore lipidico.

Il ruolo degli eccipienti all'interno della capsula

Raramente il principio attivo riempie da solo una capsula. La maggior parte delle formulazioni in capsule contengono eccipienti, ingredienti inattivi che servono a scopi funzionali specifici. Capire cosa fanno queste sostanze spiega molto sul perché due capsule contenenti lo stesso principio attivo possono comportarsi diversamente.

• Riempitivi (diluenti) — Aumentare la quantità della formulazione in modo che la capsula sia adeguatamente riempita. Esempi comuni includono cellulosa microcristallina, lattosio e fosfato bicalcico. Una capsula che sembra quasi piena può contenere solo una piccola quantità di farmaco attivo, mentre il resto è riempitivo.
• Lubrificanti — Evitare che la polvere si attacchi alle apparecchiature di produzione durante il riempimento. Lo stearato di magnesio è il più comunemente usato, tipicamente a concentrazioni di dallo 0,25% all'1% in peso.
• Glidanti — Migliorare il flusso della polvere durante la produzione. Il biossido di silicio colloidale è un esempio comune.
• Disintegranti — Aiuta la massa di polvere a disgregarsi rapidamente quando la capsula si apre. Vengono frequentemente utilizzati il ​​sodio amido glicolato e la croscarmellosa sodica. Assorbono l'acqua e si gonfiano, interrompendo fisicamente il tappo della polvere.
• Agenti bagnanti — Migliorare la penetrazione del liquido digestivo nelle masse di polvere idrofoba (idrorepellente). A questo scopo viene talvolta incluso il sodio lauril solfato.
• Stabilizzanti e antiossidanti — Proteggi gli attivi sensibili all'ossigeno all'interno della capsula. A questo scopo possono essere inclusi acido ascorbico o tocoferoli, in particolare nelle formulazioni di capsule HPMC per nutraceutici sensibili.

La composizione dell'eccipiente può influenzare in modo significativo la velocità con cui un farmaco si dissolve e viene assorbito. Un farmaco scarsamente miscelato con una quantità eccessiva di lubrificante può dissolversi più lentamente del previsto. Questo è uno dei motivi per cui le formulazioni generiche in capsule, anche con lo stesso principio attivo e lo stesso dosaggio, non sono sempre terapeuticamente identiche al prodotto di marca.

Fattori che influenzano il funzionamento pratico di una capsula

Anche una capsula ben formulata può avere prestazioni inferiori se le condizioni in cui viene assunta sono sfavorevoli. Diversi fattori fisiologici e comportamentali influenzano in modo significativo le prestazioni delle capsule.

Digiunato contro lo stato della Fed

La presenza di cibo nello stomaco modifica il pH gastrico, rallenta lo svuotamento gastrico e introduce enzimi digestivi e sali biliari che possono aumentare o ridurre l’assorbimento dei farmaci. Alcuni farmaci assorbono Dal 40% al 75% migliore se assunto con il cibo (vitamine liposolubili, itraconazolo); altri assorbono molto meno (alcuni antibiotici come l'ampicillina). Le etichette dei farmaci e le istruzioni del medico prescrittore sull'assunzione dei farmaci con o senza cibo si basano su dati clinici di biodisponibilità e non devono essere ignorate.

Quantità di acqua prelevata

La raccomandazione standard di assumere le capsule con un bicchiere pieno d'acqua (circa 240 ml o 8 once) non è arbitraria. Un'acqua insufficiente può far sì che la capsula si depositi nell'esofago, si dissolva prematuramente o riduca la velocità di dissoluzione una volta raggiunta lo stomaco. Gli studi hanno dimostrato che l'assunzione di capsule con appena 50 ml di acqua aumenta significativamente il tempo di transito esofageo rispetto all'assunzione con 150 ml o più.

Variabilità del pH gastrico

I livelli di acido nello stomaco variano sostanzialmente a seconda degli individui e delle circostanze. Le persone che assumono inibitori della pompa protonica (PPI) come l’omeprazolo hanno un pH gastrico significativamente elevato (spesso da 4 a 7 invece che da 1,5 a 3,5). Ciò può ritardare la dissoluzione delle capsule di gelatina e, cosa più critica, compromettere la funzione dei rivestimenti enterici progettati per resistere alla dissoluzione al di sotto di pH 5,5. Il risultato può essere un rilascio prematuro del farmaco nello stomaco, vanificando completamente lo scopo del rivestimento enterico.

Posizione del corpo durante e dopo la deglutizione

L'assunzione delle capsule in posizione sdraiata rallenta notevolmente il transito esofageo e aumenta il rischio che la capsula si depositi nell'esofago. La raccomandazione clinica è di rimanere in posizione eretta per almeno 30 minuti dopo l’assunzione di farmaci per via orale – in particolare capsule – per garantire un transito affidabile verso lo stomaco.

Età e motilità gastrointestinale

La velocità di svuotamento gastrico rallenta con l’età. Nei pazienti anziani, il tempo che una capsula trascorre nello stomaco prima di passare nell’intestino tenue può essere significativamente più lungo rispetto agli adulti più giovani. Ciò può ritardare l’inizio dell’azione delle formulazioni a rilascio immediato e alterare il profilo farmacocinetico delle capsule a rilascio prolungato. I pazienti pediatrici presentano sfide diverse: il pH gastrico nei neonati è inizialmente quasi neutro e si acidifica solo nelle prime settimane di vita, il che influenza il modo in cui l’involucro della capsula si dissolve e il modo in cui i farmaci vengono assorbiti in questa popolazione.

Puoi aprire una capsula? Quando è e non è sicuro

Una domanda comune è se il contenuto delle capsule possa essere aperto e mescolato con cibi o bevande, ad esempio per le persone che hanno difficoltà a deglutire o per somministrare farmaci ai bambini. La risposta dipende interamente dal meccanismo di rilascio della capsula.

• Capsule rigide a rilascio immediato — Spesso può essere aperto e il contenuto mescolato con una piccola quantità di cibo o liquido. Tuttavia, la miscelazione con liquidi caldi può degradare i farmaci sensibili al calore e le polveri amare dei farmaci possono rendere spiacevole la somministrazione. Verificare con un farmacista prima di farlo.
• Capsule con rivestimento enterico o capsule contenenti sfere con rivestimento enterico — Non deve mai essere aperto e mescolato con alimenti acidi (salsa di mele, yogurt, succo d'arancia), poiché ciò potrebbe sciogliere il rivestimento enterico e consentire al farmaco di raggiungere lo stomaco, esattamente ciò per cui il rivestimento è stato progettato per impedire. Se le sfere stesse hanno un rivestimento enterico, può essere accettabile mescolarle con un alimento neutro (acqua naturale, purea non acida), ma ciò richiede una guida specifica da parte di un farmacista o di un medico prescrittore.
• Capsule a rilascio prolungato — Aprendo una capsula ER e prendendo tutte le sfere o la polvere contemporaneamente si eroga la dose completa immediatamente anziché in un periodo compreso tra 8 e 24 ore. Per i farmaci con finestre terapeutiche ristrette o con una significativa tossicità dose-dipendente (morfina solfato ER, metoprololo succinato), questo può essere pericoloso. Alcune capsule ER contenenti perline sono progettate specificamente per essere aperte e le perle ingerite nel cibo: le informazioni sulla prescrizione lo diranno esplicitamente.
• Capsule HPMC utilizzate come integratori — Poiché la maggior parte dei prodotti in capsule HPMC nel mercato degli integratori sono a rilascio immediato, generalmente possono essere aperti in sicurezza. Tuttavia, i contenuti sensibili all'umidità (alcuni probiotici, antiossidanti) possono degradarsi se esposti all'aria per periodi prolungati.

L'acronimo INSALATA è utilizzato dai farmacisti come riferimento rapido - "Swallow ALL As Designed" - per i farmaci che non devono essere aperti, frantumati o masticati. Si presume che qualsiasi capsula etichettata ER, XR, XL, CR o SR rientri in questa categoria, salvo diversa conferma.

In che modo il colore e l'aspetto delle capsule influiscono sulla percezione e sulla conformità

Il colore della capsula non è solo estetico. La ricerca in psicologia farmaceutica ha costantemente dimostrato che il colore di una capsula influenza le aspettative dei pazienti e, in alcuni casi, l’efficacia percepita e persino misurata del farmaco. Uno studio del 1970 di Blackwell e colleghi ha scoperto che i pazienti si aspettavano – e riferivano – effetti diversi da capsule placebo di colore diverso. Le capsule gialle erano associate ad effetti antidepressivi; rosso e arancione con effetti stimolanti; blu con sedazione.

Il colore è anche una caratteristica fondamentale per la sicurezza. Combinazioni di colori distintive aiutano i pazienti a identificare i loro farmaci, riducendo il rischio di errori terapeutici, particolarmente importante negli anziani che potrebbero gestire da 5 a 10 farmaci contemporaneamente. Per questo motivo, le linee guida normative in molti paesi richiedono che le forme di dosaggio orale mantengano un aspetto coerente per tutta la durata approvata del prodotto.

I colori delle capsule sono prodotti utilizzando coloranti approvati: ossidi di ferro per le tonalità rosso, giallo e nero; biossido di titanio per il bianco; Coloranti FD&C per blu e verde. Gli involucri delle capsule HPMC accettano i coloranti altrettanto bene della gelatina, rendendo la flessibilità del colore un problema nella transizione tra i materiali dell'involucro.

Tecnologie emergenti delle capsule che vale la pena conoscere

La tecnologia delle capsule non è statica. Numerosi progressi stanno rimodellando il funzionamento delle capsule e ciò che possono offrire.

Capsule mirate al microbioma

Il rilascio del colon – ovvero il rilascio del farmaco specificamente nell’intestino crasso – è sempre più importante per i trattamenti mirati alle condizioni del microbioma intestinale. I nuovi sistemi a capsule utilizzano derivati ​​HPMC sensibili al pH che si dissolvono solo al di sopra del pH 7,0, che corrisponde all'incirca alle condizioni dell'intestino tenue distale e del colon. Ciò consente ai probiotici, ai preparati per il trapianto di microbiota fecale e ai farmaci ad azione locale di raggiungere il colon senza essere degradati a monte.

Capsule elettroniche e "intelligenti".

L’elettronica ingeribile – capsule contenenti sensori, telecamere o meccanismi di rilascio di farmaci attivati a distanza o da segnali fisiologici – rappresenta la frontiera della tecnologia delle capsule. La PillCam (data Imaging) è già ampiamente utilizzata per la visualizzazione non invasiva dell'intestino tenue. Capsule sperimentali con sensori di pH integrati e trasmettitori wireless possono confermare in tempo reale che un farmaco è stato ingerito e ha raggiunto lo stomaco, indirizzando direttamente il monitoraggio dell'aderenza negli studi clinici e nella gestione della malattia.

Sistemi Bioadesivi e Mucoadesivi

Alcune formulazioni in capsule sono progettate per aderire al rivestimento della mucosa del tratto gastrointestinale, prolungando il tempo di contatto tra il farmaco e la superficie di assorbimento. I polimeri mucoadesivi come il carbomer, il chitosano e alcuni gradi di HPMC possono aumentare il tempo di permanenza in siti specifici di diverse ore, migliorando l'assorbimento dei farmaci con una finestra di assorbimento ristretta.

Capsule personalizzate stampate in 3D

La stampa 3D sta iniziando a entrare nella produzione farmaceutica, consentendo forme di dosaggio simili a capsule con geometrie, velocità di rilascio e combinazioni di dosaggio su misura. Il primo farmaco stampato in 3D approvato dalla FDA (Spritam, per l’epilessia) era una compressa, ma sono in fase di sviluppo attivo capsule equivalenti stampate in 3D con più compartimenti del farmaco e profili di rilascio personalizzati. Questa tecnologia è particolarmente promettente per i pazienti pediatrici e geriatrici che necessitano di un dosaggio personalizzato difficile da ottenere con prodotti prodotti in serie.